Metformin gelangt über den Membrantransporter OCT1 in die Zelle. In den Mitochondrien hemmt es Komplex 1 der Atmungskette und damit die Entstehung des Energieträgers ATP. Der nun in erhöhter Konzentration vorliegende Vorläufer AMP wirkt als Signal auf mehrere Enzyme, u.a. auf die Phosphofructokinase (PFK) und stimuliert damit den Glukoseabbau. AMP reduziert die Gluconeogenese und aktiviert die AMP-Kinase (AMPK), die als übergeordneter Modulator essentielle Syntheseprozesse, wie die Synthese von Proteinen und Lipiden, herunterreguliert.
Metformin ist ein Medikament, das zur Behandlung des nicht primär insulinabhängigen Diabetes mellitus (Typ-2-Diabetes) eingesetzt wird. Beobachtungen haben gezeigt, dass Patienten, die mit dem Wirkstoff behandelt werden durchschnittlich länger leben. Eine groß angelegte Studie wurde gestartet, die die Anti-Aging-Eigenschaften untersuchen soll. Metformin hemmt die Aufnahme bzw. interagiert mit dem Stoffwechsel bestimmter Vitamine, wie Vitamin B1 und B12, weshalb diese bei der Behandlung entsprechend ergänzt werden sollten.
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